中文名称: 奥西替尼

中文同义词: AZD9291中间体5;奥西替尼;AZD-9291,甲磺酸;奥瑞替尼;奥希替尼;AZD9291游离态; 奥斯替尼中间体1; AZD9291碱基

英文名称: AZD-9291

英文同义词: N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide; AZD929/ Osimertinib; OsimertinibIntermediate4; Osimertinib,98%, apotentandselectivemutated forms EGFR inhibitor; Pharmaceutical Chemical Anticancer DrugAzd-9291 for Lung Cancer 1421373-65-0; Mereletinib; N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl) (methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl) acrylamide; Mereletinibmesylate (AZD9291)

CAS号: 1421373-65-0

分子式: C28H33N7O2

分子量: 499.61

EINECS号: 629-848-5

相关类别: 非小细胞肺癌;AZD9291中间体;医药中间体;抗肿瘤原料药;靶向类; 药物;原料药;医药原料药;甲磺酸盐AZD9291;抑制剂;AZD9291;API;肺癌;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;Anticancer;医药原料;细胞生物学试剂;化工;医药、农药及染料中间体;化工原料;化学试剂-科研试剂;医用原料;科研出口类;原料

Mol文件: 1421373-65-0.mol

密度：1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)：12.68±0.70(Predicted)

CAS数据库：1421373-65-0

生物活性：AZD9291是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分别为12.92,11.44和493.8nM。

特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

生物活性：Osimertinib (AZD9291, Mereletinib) 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在LoVo细胞中对Exon19缺失的EGFR，L858R/T790MEGFR，和WTEGFR的IC50分别为12.92，11.44和493.8nM。Phase3。

体外研究：与体外野生型相比，在突变EGFR细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究：AZD9291（5mg/kgp.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

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