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磷酸西他列汀一水合物
  • 英文名称:Sitagliptin phosphate monohydrate
  • 品牌:BJM
  • 产地:湖北
  • 型号:25公斤/桶
  • cas:654671-77-9
  • 价格: ¥3/千克
  • 发布日期: 2022-09-13
  • 更新日期: 2025-04-27
产品详请
产地 湖北
货号
品牌 BJM
用途 原料药
型号
外观 白色粉末
CAS编号 654671-77-9
别名 磷酸西他列汀一水
级别 医药级
重金属 ppm
英文名称 Sitagliptin phosphate monohydrate
包装规格 25公斤/桶
纯度 99%
分子式 C16H20F6N5O6P

磷酸西他列汀(Sitagliptin phosphate,商品名Januvia,代号MK-0431)简称西他列汀,由美国Merck公司生产,于2006年10月被美国食品与药品管理局(FDA)批准上市, 用于 2型糖尿病。磷酸西他列汀 2型糖尿病效果十分理想。作为一种新型抗糖尿病药物,磷酸西他列汀具有血糖依赖性,降糖作用适中,在增加胰岛素分泌的同时不会发生低血糖,有效减轻饥饿感等优势,且无恶心呕吐、水肿及增加体质量等副作用。


磷酸西他列汀是由德国默克公司开发的 获得美国食品药品管理局批准用于 2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物,是一种新型降糖药,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力,通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素,包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平,由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。本品的特点是在刺激胰岛素分泌的同时,能减轻饥饿感,而且不会使体重增加,也不会发生低血糖和水肿现象,适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证,每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克,服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。不良反应发生率与安慰剂相似,最常报告的不良反应(发生率>5%,且高于安慰剂)是鼻塞或流涕,以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。临床研究表明,磷酸西他列汀作为单药 2型糖尿病患者,可使糖化血红蛋白(HbA1c)水平显著降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时,具有显著的辅助 作用,能针对2型糖尿病的三种主要缺陷:胰岛素抵抗,β细胞功能障碍(胰岛素的释放减少),以及α细胞功能障碍(未抑制肝葡萄糖的产生)发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的 。


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